醫(yī)藥科普：還在吃止疼藥？你身體里就有天然止痛劑 芬太尼、羥考酮、嗎啡等藥物雖然可以為人們緩解疼痛，但也可能導致成癮和死亡。多年來，科學家們一直試圖平衡阿片類藥物的止痛特性和其諸多副作用，但結(jié)果卻并不盡如人意。現(xiàn)在，美國密歇根大學的John Traynor博士、Andrew Alt博士及其團隊試圖利用人體自身的止痛能力來回避上述問題。
所有的阿片類藥物都作用于天然存在于大腦和身體其他部位的受體。其中一種受體，即μ阿片受體，會與體內(nèi)被稱為內(nèi)源性內(nèi)啡肽和腦啡肽的天然止痛物質(zhì)結(jié)合。作用于μ阿片受體的藥物會導致上癮以及一系列不良副作用，如：嗜睡、呼吸困難、便秘和惡心。
Traynor說：“通常情況下，在疼痛時，人體會釋放內(nèi)源性阿片類物質(zhì)，但它們的強度和持久性都不夠強。”
長期以來，該研究小組一直假設被稱為正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑的物質(zhì)可用于增強身體自身的內(nèi)啡肽和腦啡肽。當?shù)貢r間4月20日，他們在《美國國家科學院院刊》上發(fā)表了一篇論文，證明一種名為BMS-986122的正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑可以增強腦啡肽激活μ-阿片受體的功能。
更重要的是，與阿片類藥物不同，正性變構(gòu)調(diào)節(jié)劑只有在內(nèi)啡肽或腦啡肽存在的情況下才起作用，這意味著它們只有在需要止痛時才生效。它們不像阿片類藥物那樣與受體廣泛結(jié)合，而是在不同的位置與之結(jié)合，從而增強受體對身體止痛化合物的反應能力。
Traynor解釋：“當你需要腦啡肽時，你會在身體的特定部位以一種脈動的方式釋放腦啡肽，然后它們會迅速代謝?！毕啾戎拢瑔岱鹊人幬飼涑馍眢w和大腦，并停留數(shù)小時。
該團隊通過分離純化受體并測量其對腦啡肽的反應，證明了調(diào)節(jié)劑激活μ-阿片受體的能力?！叭绻尤胝儤?gòu)調(diào)節(jié)劑，為達到止痛作用所需的腦啡肽就會少很多?！?br> 此外，電生理學和小鼠實驗證實，人體止痛分子對于阿片受體的激活作用更強烈，并且調(diào)節(jié)劑大大減少了呼吸抑制、便秘和成癮傾向的副作用。
Traynor表示，他們的下一個目標是檢測正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑BMS-986122在應激或慢性疼痛條件下增強內(nèi)源性阿片類藥物激活的能力。他們希望借此確保調(diào)節(jié)劑的有效性，并說明它不會導致相對危險的反應?！半m然這些分子不能完全解決阿片類藥物的副作用，但可以起一定減緩作用?！?br> 原創(chuàng)編譯：木木 審稿：西莫 責編：陳之涵
期刊來源：《美國國家科學院院刊》
期刊編號：0027-8424
原文連接：
https://medicalxpress.com/news/2021-04-body-natural-pain-killers.html
版權聲明：本文為原創(chuàng)編譯，中文內(nèi)容僅供參考，一切內(nèi)容以英文原版為準。轉(zhuǎn)載請注明來源。



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