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美國芝加哥大學普利茲克分子工程學院的研究人員20日在《科學》雜志上發(fā)表了一篇新文章，證實了馬賽替尼治療新冠肺炎的潛力。他們稱，馬賽替尼是一種廣泛的冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑，可阻斷病毒復制，不僅能在實驗鼠體內(nèi)保持活性，治療其炎癥，而且對部分新冠病毒變種也有療效。
新冠病毒復制的主要目標是一種名為3CLpro的蛋白酶。研究人員篩選了1900種臨床安全藥物，確定了馬賽替尼是最有效的抑制新冠病毒復制的藥物。
對新冠肺炎來說，靶向病毒3CL蛋白酶的藥物是一個非常有吸引力的治療選擇，其中一部分原因是，科學家認為3CL蛋白酶不太容易受到新冠病毒耐藥性的影響。然而，目前還沒有這種靶向3CL蛋白酶的藥物被注冊并用于治療新冠肺炎。而這種直接的抗病毒作用機制使馬賽替尼在許多其他治療新冠肺炎的藥物，如聚合酶抑制劑或單克隆抗體中脫穎而出。
關(guān)于馬賽替尼作為一種抗新冠肺炎藥物在動物身上的有效性的數(shù)據(jù)也是首次報道。感染新冠肺炎的小鼠在接受馬賽替尼治療后，肺部和鼻子中的病毒滴度大幅降低，整體肺部病理得到改善，關(guān)鍵的促炎細胞因子水平顯著降低。
結(jié)果顯示，馬賽替尼迅速且有效地降低了小鼠的新冠病毒載量（在第6天減少了99%以上的病毒載量），減少了炎癥征兆。研究人員對小鼠臨床治療的效果評價較好。值得注意的是，馬賽替尼對新冠病毒變種也有效，包括阿爾法（α），貝塔（β）和伽馬（γ）變種。
研究結(jié)果還表明，馬賽替尼對多種冠狀病毒和小核糖核酸病毒（可引起一系列疾病的人類病原體，包括普通感冒、腦膜炎、肝炎和小兒麻痹癥）有很強的抑制力。因此，馬賽替尼是一種相對廣譜的抗病毒藥物，對依賴3CL蛋白酶完成生命周期的多種病毒具有潛在活性。
研究論文作者、芝加哥大學普利茲克分子工程學院薩瓦斯·泰教授說：“我們的數(shù)據(jù)表明，感染病毒不久后服用馬賽替尼將是最有益的，此時，作為一種抗病毒藥物，馬賽替尼的療效可能是最好的?！?/p>
泰還表示，使用馬賽替尼進行治療可行性強，只需口服即可。未來臨床試驗中應仔細研究馬賽替尼的潛在益處。
研究人員將啟動下一步研究，評估馬賽替尼在有癥狀的輕中度新冠肺炎患者中的抗病毒活性。
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